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阿培利司(Alpelisib)

生产国家: 瑞士
适用疾病: 乳腺癌
适应症: 本品用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。


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说明书

      阿培利司(Alpelisib)说明书

  通用名:阿培利司

  商品名:PIQRAY

  全部名称:阿培利司,阿尔卑利昔, 阿博利布, 阿哌利西, 阿吡利塞, 阿培利斯, Alpelisib,PIQRAY,QCR-1,BYL-719,NVP-BYL-719
 

  适应症:

  用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。
 

  用法用量:

  推荐剂量:300mg(两片150mg药片),每天一次,与食物一起口服。

  整片吞服,不能咀嚼、碎裂、破碎药片。

  对于不良反应,请考虑剂量中断,剂量减少或停药。
 

  不良反应:

  >10%:

  心血管:周围水肿(15%)

  中枢神经系统:疲劳(42%)、头痛(18%)

  皮肤科:皮疹(52%)、脱发(20%)、瘙痒(18%)、干燥症(18%)

  内分泌和代谢:高血糖(65%),γ-谷氨酰转移酶升高(52%),血清钙降低(27%),体重减轻(27%),血糖降低(26%),血清白蛋白降低(14%),血清钾降低(14%),血清镁降低(11%)

  胃肠道:腹泻(58%)、恶心(45%)、血清脂肪酶升高(42%)、食欲下降(36%)、口腔炎(19%至30%;3/4级:2%至3%)、呕吐(27%)、食欲不振(18%)、腹痛(17%)、粘膜干燥(12%)、消化不良(11%)

  血液学和肿瘤学:淋巴细胞减少(52%;3/4级:8%),部分凝血活酶时间延长(21%;3/4级:<1%),血小板计数下降(14%;3/4级:1%)

  肝脏:血清丙氨酸转氨酶升高(44%)

  肾:血清肌酐升高(67%)

  其他:发烧(14%)

  1% - 10%:

  皮肤科:多形红斑(1%)

  胃肠道:严重腹泻(3%)

  泌尿生殖系统:尿路感染(10%)

  血液学和肿瘤学:贫血(2%)

  神经肌肉和骨骼:颌骨骨坏死(4%)

  肾:急性肾功能衰竭(3%)

  呼吸道:肺炎(2%)

  未定义频率:

  皮肤科:皮肤皲裂

  胃肠道:老年性口干

  泌尿生殖系统:阴道干燥

  神经肌肉和骨骼:衰弱

  <1%:

  上市后和病例报告:过敏性休克、过敏反应、间质性肺炎、间质性肺病、酮症酸中毒、严重皮肤病反应、严重过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征、尿路感染合并脓毒症
 

  禁忌:

  对PIQRAY或其任何成分严重过敏反应。
 

  注意事项:

  严重过敏反应:永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

  严重皮肤反应:报告了严重皮肤反应的病例,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯,EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状,则中断PIQRAY,直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止PIQRAY。

  高血糖:报告了严重的高血糖,包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前,测试空腹血糖(FPG),HbA1c和优化血糖。在开始治疗后,监测期间。如临床指示,启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖,中断,减少剂量或停止PIQRAY。

  肺炎:已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎,则中断或停止PIQRAY。

  腹泻:据报道,有严重的腹泻病例,包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗,增加口服液,并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻,则中断,减少剂量或停止PIQRAY。

  胚胎-胎儿毒性:PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。
 

  贮藏:

  密封常温存放,15°C-30°C
 

  作用机制:

  Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
 

  疗效与安全:

  在PIK3CA突变患者中,实验组(阿培利司+氟维司琼)与对照组(安慰剂+氟维司琼)相比: 中位无进展生存期:11.0比5.7个月,一年无进展生存率:46.3%比32.9%,进展+死亡风险比:0.65,完全+部分缓解率:26.6%比12.8%;在无PIK3CA突变患者中,实验组(阿培利司+氟维司琼)与对照组(安慰剂+氟维司琼)相比:中位无进展生存期:7.4比5.6个月,一年无进展生存率:28.4%比22.2%,进展+死亡风险比:0.85.

  试验结果显示,内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中,发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司+氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。临床试验中的不良事件发生率:3~4级高血糖发生率:36.6%比0.7%; 3~4级皮疹发生率:9.9%比0.3%;3级腹泻发生率:6.7%比0.3%;不良事件所致停药发生率:25.0%比4.2%。

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