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布加替尼治疗奥希替尼耐药患者效果显著

时间:2019-06-13 10:12:34 来源: 作者:医康行娜娜

  布加替尼(Brigatinib)属于武田研发的二代ALK小分子抑制剂,布加替尼(布格替尼)的主要用途是控制非小细胞肺癌发生ALK阳性突变。布加替尼是一种神奇的药物,对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。

  很多奥希替尼(azd9291)和克唑替尼耐药的肺癌患者都在询问关于布加替尼的情况,现在好了,孟加拉知名药企仿制的布加替尼上市了。布加替尼原研药是在2017年4约被美国FDA批准上市的,用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌患者。不论是在体外还是体内试验中,布加替尼均表现出了良好的抑制效果,也因此先后获得突破性疗法认定和孤儿药资格。

  除了对ALK突变体有抑制作用,临床研究结果还证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药9291(奥希替尼)的耐药,可强效抑制EGFR的T790M突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

  因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于9291耐药后的治疗。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。


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