索拉非尼的对于肾癌医疗用途

发表于:2021-01-11 10:09:25   来源:  作者:医康行娜娜

  索拉非尼一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。

  索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。

  索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。

  Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。

  通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。

  根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。

  2007年1月发表的临床试验结果显示,与安慰剂相比,索拉非尼疗法可以延长之前治疗失败的晚期肾癌患者无进展生存期。

  索拉非尼组无进展生存期为5.5个月,而索拉非尼组为2.8个月(索拉非尼组疾病进展危险比率为0.44;95%置信区间[CI]为0.35至0.55;P<0.01)。

  在澳大利亚,这是索拉非尼的两个TGA标记适应症之一,虽然它还没有列入药品福利计划。

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