索拉非尼的对于肝癌医疗用途

发表于:2021-01-11 10:13:13   来源:  作者:医康行娜娜

  索拉非尼一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。

  索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。

  索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。

  Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。

  通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。

  根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。

  索拉非尼与阿霉素联合进行的随机、双盲、II期临床试验显示,与单独使用阿霉素的晚期肝癌患者相比,进展中位时间没有明显延迟。

  与只接受阿霉素的患者相比,接受索拉非尼加阿霉素的患者的总生存和无进展生存时间显著延长。

  一项研究包括了不可切除的肝细胞癌(HCC)患者,并认为索拉非尼和DEB-TACE联合应用于不可切除的HCC有很好的耐受性和安全性,并且大部分毒性与索拉非尼有关。

  肝细胞癌和肾细胞癌一样,也是索拉非尼TGA标记的适应症之一。

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