索拉非尼的对于甲状腺癌医疗用途

发表于:2021-01-11 10:17:27   来源:  作者:医康行小夏

  索拉非尼一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。

  索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。

  索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。

  Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。

  通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。

  根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。

  FDA于2013年11月22日批准索拉非尼治疗难以治愈的局部复发或转移性甲状腺癌(DTC),以对抗放射性碘。

  3期决策试验显示无进展生存显著改善,但整体生存并没有改善。

  但是,副作用是很常见的,尤其是手足皮肤反应。

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