鲁卡帕尼Rubraca (rucaparib)药代动力学

发表于:2021-02-01 16:39:53   来源:  作者:医康行小梦

  Rubraca被指定为治疗以下几种形式:

  卵巢癌:

  作为对铂类化学疗法有完全或部分反应的成年人的复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌和原发性腹膜癌的维持治疗。成人生殖上皮性卵巢癌,输卵管癌和原发性腹膜癌,其有害的BRCA突变为种系,体细胞或两者均呈阳性。成年人必须事先接受过至少两种化学疗法的治疗。应根据食品和药物管理局(FDA)批准的Rubraca的伴随诊断选择患者进行治疗。

  前列腺癌:

  成人转移性,去势抵抗性前列腺癌。它们必须对种系,体细胞或两者的有害BRCA突变呈阳性。成年人必须事先接受过雄激素受体指导的治疗和紫杉烷类的化学治疗。

  Rubraca片剂的建议剂量为每天两次口服600毫克。他们可以带或不带食物一起服用。Rubraca是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶抑制剂,可增加PARP-DNA复合物的形成,导致细胞凋亡。在BRCA阳性和BRCA阴性肿瘤细胞系中已观察到PARP抑制。

  Rubraca主要通过CYP2D6代谢,并通过CYP1A2和CYP3A4进行少量代谢。达到峰值浓度的时间为1.9小时。与禁食相比,高脂餐食可增加38%的药物暴露,最大浓度可增加20%。

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