阿培利司的作用机制

发表于:2021-01-07 10:30:42   来源:  作者:医康行娜娜

  阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合使用有协同抗肿瘤作用。

  对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者,阿培利司用于治疗该病后疾病发展。

  在2019年5月被美国FDA批准为首批PI3K抑制剂,对这类乳腺癌患者的临床疗效首次得到证实,并且已经成为唯一一个被FDA批准用于治疗带有PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的药物。

  阿培利司抑制PI3K乳腺癌细胞下游靶点的磷酸化,包括Aktand在内的带有PIK3CA突变的细胞系PIK3CA均有活性。

  在体内,阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling通路,减少异种移植模型包括乳腺癌模型的肿瘤生长。

  PI3K抑制剂使用阿培利司治疗后诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录增加。

  ER阳性、PIK3CA突变的乳腺癌细胞系在异种移植模型中单独治疗,与单独治疗相比,联合使用阿培利司和氟维司组抗肿瘤活性增强。

免责声明

由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,医康行不承担任何责任。

医康行新药公众号二维码

扫码实时看更多精彩文章

官方热线:400-008-1867

扫一扫二维码
免费咨询医学博士

微信二维码
了解医康行