索托拉西布(AMG510)详细信息
所有名称:索托拉西布,Sotorasib,Lumakras (AMG510)
索托拉西布用于治疗某种类型的肺癌(非小细胞肺癌;NSCLC),这种肺癌已经扩散到身体的其他部位,或者在接受过至少一种其他治疗的成年人中无法通过手术切除。索托拉西布属于一类称为 KRAS 抑制剂的药物。它的工作原理是阻断异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。
品牌:安进公司(Amgen)
结构:片剂
规格:120mg
价格:详询客服
注:本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱
药品简介
什么是索托拉西布?
索托拉西布用于治疗晚期非小细胞肺癌或在使用至少一种癌症药物治疗后已扩散到身体其他部位(转移性)的非小细胞肺癌。
您的医生会确保您的肿瘤类型正确,可以使用索托拉西进行治疗。
索托拉西布也可用于本药物指南中未列出的用途。
药品概述
Lumakras(Sotorasib)索托拉西布 ,前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C 结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。
2021年05月28日,安进(AMGEN)宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras(Sotorasib)上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例NSCLC患者中,Sotorasib达到36%的客观缓解率(ORR),其中58%的患者持续缓解≥6个月。
FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据,以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分,FDA要求安进进行上市后试验,以调查Sotorasib低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报,安进已接受FDA意见,将在2022年晚些时候开展一项试验,比较Sotorasib 960mg QD 和 240mg QD剂量疗效差异。
Lumakras最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病症状,应停用Lumakras,如果确诊为间质性肺病,应永久停用Lumakras。在开始服用Lumakras之前和服用时,需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害,应暂停服用Lumakras,减少剂量或永久停用。在服用Lumakras时,患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p -糖蛋白底物药物。
FDA 还批准了2种用于测试 KRAS G12C 状态的伴随诊断方案。
安进公司表示,在美国,患者使用Lumakras(Sotorasib)的月负担为$17,900美元。
索托拉西布(AMG510)详细说明书
索托拉西布详细说明书
【商品名】LUMAKRAS
【英文名】sotorasib
【中文名】索托拉西布
【生产厂家】安进(AMGEN)
【适应症】
LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。
【剂量和给药】
推荐剂量:每日一次,口服960mg。
吞下整粒药片,可与食物同服,也可不与食物同服。
【禁忌症】没有。
【警告和注意事项】
肝毒性:在前3个月的治疗中,每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。
间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎,立即停用LUMAKRAS,如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因,则永久停用。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
【药物相互作用】
酸还原剂:避免与质子泵联合用药。
抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂。如果不能避免使用酸还原剂,则在局部解酸剂之前4小时或之后10小时服用LUMAKRAS。
强效CYP3A4诱导剂:避免与强效CYP3A4诱导剂联合用药。
CYP3A4底物:避免与CYP3A4底物联合给药,对于CYP3A4底物,最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免联合用药,则根据其处方信息调整底物剂量。
P-gp底物:避免与P-gp底物联合给药,对于P-gp底物,最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果无法避免联合用药,则根据其处方信息减少底物剂量。
【在特定人群中的使用】
哺乳期:建议不要以母乳喂养。
【规格】
LUMAKRAS (sotorasib) 120 mg片剂为黄色长圆形薄膜包衣片,一面上刻有“AMG”,另一面刻有“120”,供应方式如下:
装有两瓶120粒药片的纸盒,带防儿童开启装置;
包含一瓶240粒药片的纸盒,带防儿童开启装置。
【存储】
储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下。允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移
为什么要开这种药?
索托拉西布用于治疗某种类型的肺癌(非小细胞肺癌;NSCLC),这种肺癌已经扩散到身体的其他部位,或者在接受过至少一种其他治疗的成年人中无法通过手术切除。
索托拉西布属于一类称为 KRAS 抑制剂的药物。它的工作原理是阻断异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。
该怎么用这个药?
索托拉西布是一种口服片剂。它通常每天服用一次,有或没有食物。每天大约在同一时间服用索托拉西布。仔细按照处方标签上的说明进行操作,并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用索托拉西。不要服用更多或更少,或服用次数超过医生规定的次数。
吞下整个药片;不要分裂、咀嚼或压碎它们。
如果您无法吞服整片药片,请将药片放入一杯 4 盎司(120 毫升)的非碳酸室温水中。请勿使用水以外的任何其他液体。搅拌直到片剂变成小块。不要压碎药片;它们不会完全溶解。立即或在准备后 2 小时内饮用混合物。不要咀嚼片剂的碎片。再用 4 盎司(120 毫升)水冲洗玻璃杯并饮用,以确保您已服用全剂量。如果您不立即饮用混合物,请在饮用前再次搅拌混合物。
如果您在服用索托拉西后呕吐,请不要再服用一剂。第二天继续您的常规给药计划。
根据您对治疗的反应和您遇到的任何副作用,您的医生可能会暂时或永久停止您的治疗或调整您的索托拉西剂量。与您的医生讨论您在治疗期间的感受。即使您感觉良好,也要继续服用索托拉西布。不要在未咨询医生的情况下停止服用索托拉西。
向您的药剂师或医生索取制造商为患者提供的信息副本。
该药的其他用途
这种药物可用于其他用途;请咨询您的医生或药剂师以获取更多信息。
我应该遵循哪些特别的预防措施?
在服用索托拉西之前,
如果您对索托拉西、任何其他药物或索托拉西片中的任何成分过敏,请告诉您的医生和药剂师。请向您的药剂师索取成分清单。
告诉您的医生和药剂师您正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。请务必提及以下任何一项:卡马西平(Carbatrol、Epitol、Equetro、Tegretol 等);地高辛(Lanoxin);H 2阻滞剂,如西咪替丁、法莫替丁(Pepcid,Duexis)、尼扎替丁(Axid)或雷尼替丁(Zantac);咪达唑仑(精通);苯巴比妥; 苯妥英 (Dilantin, Phenytek); 质子泵抑制剂,例如埃索美拉唑(Nexium,在 Vimovo)、兰索拉唑(Prevacid)、奥美拉唑(Prilosec,在 Zegerid)、泮托拉唑(Protonix)或雷贝拉唑(AcipHex);和利福平(Rifadin、Rimactane、Rifamate、Rifater)。您的医生可能需要更改您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与索托拉西相互作用,因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物,即使是未出现在此列表中的药物。
如果您正在服用索托拉西和抗酸剂,请在服用抗酸剂前 4 小时或后 10 小时服用索托拉西。
告诉您的医生您是否患有或曾经患有肝病、肺病或除肺癌以外的呼吸问题。
如果您怀孕或计划怀孕,请告诉您的医生。如果您在服用索托拉西时怀孕,请立即致电您的医生。
如果您正在母乳喂养或计划母乳喂养,请告诉您的医生。在接受索托拉西治疗期间和最后一次给药后 1 周内,您不应进行母乳喂养。
我应该遵循哪些特殊的饮食说明?
除非您的医生另有说明,否则请继续您的正常饮食。
如果忘记服药该怎么办?
记住后立即服用错过的剂量。但是,如果已经超过 6 小时,请跳过错过的剂量并继续您的常规给药计划。不要服用双倍剂量来弥补错过的一剂。
这种药物会导致什么副作用?
索托拉西可能会引起副作用。如果以下任何症状严重或不消失,请告诉您的医生:
腹泻
呕吐
恶心
便秘
食欲不振
肚子疼
肌肉或骨骼疼痛
关节痛
皮疹
一些副作用可能很严重。如果您出现以下任何症状,请立即致电您的医生或接受紧急医疗:
索托拉西可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何不寻常的问题,请致电您的医生。
关于这种药物的储存和处置,我应该知道些什么?
将这种药物保存在它进来的容器中,密闭,并放在儿童接触不到的地方。将其存放在室温下,远离光线、过热和潮湿(而不是在浴室中)。
将所有药物放在儿童看不到和拿不到的地方很重要,因为许多容器(例如每周药丸管理器和用于滴眼液、面霜、贴剂和吸入器的容器)不适合儿童使用,而年幼的孩子可以轻松打开它们。为保护幼儿免于中毒,请务必锁上安全帽,并立即将药物放在安全的地方——一个远离他们视线和够不到的地方。
我还应该知道哪些其他信息?
与您的医生和实验室保持所有预约。您的医生会要求进行某些实验室检查,以检查您的身体对索托拉西的反应。在您开始治疗之前,您的医生会要求进行实验室测试,以确定您的癌症是否可以用索托拉西治疗。
不要让其他人服用您的药物。向您的药剂师询问关于重新配药的任何问题。
保留一份您正在服用的所有处方药和非处方药(非处方药)以及任何产品(如维生素、矿物质或其他膳食补充剂)的书面清单很重要。每次去看医生或入院时,都应随身携带此清单。在紧急情况下随身携带也是很重要的信息。
索托拉西布(AMG510)常见副作用
索托拉西副作用
如果您有过敏反应的迹象,请 寻求紧急医疗帮助:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
Sotorasib 可能会导致可能导致死亡的呼吸问题。如果您出现新的或恶化的发烧、咳嗽或呼吸急促,请寻求紧急医疗帮助。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
如果您有某些副作用,您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
常见的副作用可能包括:
恶心,腹泻;
咳嗽;
肝脏问题;
骨骼、关节或肌肉疼痛;
疲倦; 或者
异常的实验室测试。
这不是副作用的完整列表,可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。