对PI3K抑制剂有多种耐药机制。可以通过激活其他同工型并由此促进PI3K / AKT / mTOR途径的下游信号传导来避免同工型特异性PI3K抑制剂(如alpelisib)的作用。22其他机制包括激活下游效应器(如AKT或mTOR)。

在接受PIK3​​CA突变的HR阳性，HER2阴性，晚期乳腺癌的PIK3CA突变合并HR2阴性的晚期乳腺癌患者中，先前接受CDK4 //联合治疗的患者，alpelisib(Piqray)和来曲唑(Femara)的联合治疗持续有效，并且未产生任何新的安全信号。 6抑制剂和氟维司群(Faslodex)。

据了解2020年6月22日至24日，Nagourney癌症研究在AACR报告虚拟年度会议，即Alpelisib(BYL 719)，PI3Kα的抑制剂，这是最近批准ER阳性乳腺癌与氟维司群合用可能在晚期子宫癌以及许多其他肿瘤类型的治疗中起重要作用。

通过激活磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)途径 PIK3CA突变发生在激素受体阳性(HR +)，人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌(ABC)的28%-46%中，并且与预后不良相关。SOLAR-1试验表明，在氟维司群治疗中加入alpelisib可使患者在统计学上显着且具有临床意义的无进展生存期(PFS)获益PIK3CA变异，HR +，HER2-ABC。

鲁卡帕尼Rubraca (rucaparib)药代动力学

Rubraca应存放在68°F至77°F(20°C至25°C)之间的室温下。但是，允许在59°F和86°F(15°C和30°C)之间进行温度偏移。

该药有几种预防措施。在服用Rubraca之前，请与您的医生讨论您的健康史。如果您的某些医疗状况或其他影响您健康的因素，那么卢布拉卡(Rubraca)可能不适合您。这些包括：

Rubraca可以与其他几种药物相互作用。它也可以与某些补品以及某些食物相互作用。不同的相互作用会导致不同的效果。例如，某些相互作用会干扰药物的效果。其他相互作用可能会增加副作用的数量或使其更为严重。以下是可以与Rubraca相互作用的药物列表。此列表未包含可能与Rubraca相互作用的所有药物。在服用Rubraca之前，请与您的医生和药剂师交谈。告诉他们所有处方药，非处方药和您服用的其他药物。还要告诉他们您使用的任何维生素，草药和补品。共享此信息可以帮助您避免潜在的交互。如果您对可能影响您的药物相互作用

有其他药物可以治疗您的病情。有些可能比其他更适合您。如果您有兴趣寻找Rubraca的替代品，请咨询您的医生。他们可以告诉您其他可能对您有效的药物。

Rubraca立即开始工作以减缓癌症的生长。您不会注意到Rubraca在您体内起作用。但是您的医生会进行检查以检查Rubraca是否在为您工作。可能会进行血液检查，以检查可以预测癌症是否正在改善的特定蛋白质的水平。或者，您的医生将下令进行CT扫描等影像学检查，以查看您体内的肿瘤是否缩小或消失。您的医生可能还会定期询问您有关您的感觉以及癌症症状是否有所改善的问题。

您应该按照医生或医疗保健提供者的指示服用Rubraca。

像Lynparza一样，Zejula的用法与Rubraca相似。这是Rubraca和Zejula的相似之处和不同之处的比较。Rubraca含有药物rucaparib。Zejula含有尼拉巴利药物。Rubraca和Zejula都属于一类称为聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的药物。一类药物是一组以类似方式起作用的药物。PARP抑制剂可阻断PARP酶。PARP酶可帮助癌细胞修复自身并生长。通过阻断该酶，PARP抑制剂可以阻止癌细胞生长。

您可能想知道Rubraca与其他类似用途的药物相比如何。在这里，我们看看Rubraca和Lynparza是如何相同和不同的。Rubraca含有药物rucaparib。Lynparza包含药物olaparib。Rubraca和Lynparza都属于一类称为聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的药物。一类药物是一组以类似方式起作用的药物。PARP抑制剂可阻断PARP酶。PARP酶可帮助癌细胞修复自身并生长。通过阻断该酶，PARP抑制剂可以阻止癌细胞生长。

PALOMA-3发现，新疗法palbociclib加氟维司群(PALFUL)与FUL相比，在总体生存率(OS)方面具有临床意义的改善，尽管其统计学意义仍微不足道。在基于PH的NMA中，PALFUL显示OS优于EVEEXE，中位风险比(HR)为074(95%可信区间[CrI]：051，109)，无统计学意义。

您的医生开具的Rubraca剂量将取决于几个因素。这些包括：您使用Rubraca治疗的疾病的类型和严重程度；你的年龄；您可能会遇到的副作用；您可能有其他疾病。

威罗菲尼被CYP3A4代谢，且代谢物占血浆成分的5%。母体化合物弥补了剩余的95%。体外研究结果表明CYP3A4是威罗菲尼代谢的主要酶。

以下是有关Rubraca的一些常见问题解答。

威罗菲尼与CYP2C9底物同时使用可能导致CYP2C9底物的血浆浓度增加和可能的毒性。当将CYP2C9底物华法林与威罗菲尼并用时，S-华法林的全身暴露增加18%。威罗菲尼和华法林应同时谨慎使用，并应考虑对国际标准化比率(INR)进行额外监测。

除了常见列出的用途外，Rubraca可以在标签外用于其他目的。标签外药物使用是指一种批准使用的药物用于另一种未经批准的药物。您可能想知道Rubraca是否用于某些其他条件。以下是Rubraca其他可能用途的信息。

在威罗菲尼的大型临床试验中，常规肝试验中的异常很常见，并且多达三分之一的患者血清氨基转移酶升高。在3%的患者中，ALT和AST值大于正常上限(ULN)的5倍，并且报告了罕见的临床上明显的肝损伤病例，但是该损伤的临床特征尚未描述。

临床研究表明，Rubraca是治疗前列腺癌的有效方法。

美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Rubraca用于患有某些形式的前列腺癌的成人。

威罗菲尼口服后吸收良好。每天两次给予960mg口服剂量，持续15天，可在3小时内达到峰值浓度。

Rubraca阻止了54%服用该药的人患上卵巢癌。在一半的人中，Rubraca阻止了约9.2个月的癌症扩散。

BRAF激活导致细胞生长，增殖和转移。BRAF是MAPK中的中间分子，其激活取决于ERK激活，细胞周期蛋白D1的升高和细胞增殖。突变V600E产生本构形式的BRAF。