HR+/HER2 - 乳腺癌救星:阿培利司精准阻断 PI3K 突变机制解析
为什么阿培利司能成为 PIK3CA 突变乳腺癌的靶向克星?约 40% 的 HR+/HER2 - 乳腺癌患者存在 PIK3CA 基因突变,这种突变会持续激活 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,导致肿瘤细胞不受控制增殖,也是内分泌治疗耐药的重要原因。
阿培利司作为全球首个选择性 PI3Kα 亚型抑制剂,能精准识别并结合突变 PI3K 蛋白的催化结构域,直接阻断通路信号传导,就像给异常活跃的肿瘤 “断了电”。与传统药物相比,它对正常细胞 PI3K 抑制作用弱,减少了全身毒性。
临床数据显示,其与氟维司群联用可双重阻断激素受体和 PI3K 通路,在 SOLAR-1 试验中使疾病进展风险降低 35%。
记住:只有携带 PIK3CA 突变的患者才能获益,用药前务必完成基因检测。
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