特泊替尼如何调节 MET 蛋白的 “降解”?不止是抑制活性这么简单
2025-08-29 09:37:56
130次播放
相关药品: >特泊替尼(tepotinib)
分享到微信朋友圈
×打开微信,点击底部的“发现”,
使用“扫一扫”即可将网页分享至朋友圈。
很多人以为特泊替尼只是 “抑制” MET 蛋白的活性,其实它还有个隐藏技能 —— 能促进突变 MET 蛋白的 “降解”,简单说就是帮身体更快 “清除” 这些坏蛋白。这是怎么实现的呢?
正常情况下,细胞里的蛋白会定期 “更新”:旧的、有问题的蛋白会被 “蛋白酶体”(相当于细胞里的 “垃圾处理站”)分解掉。但突变的 MET 蛋白因为结构异常,往往不容易被蛋白酶体识别,会在细胞里越积越多,持续发挥坏作用。而特泊替尼结合到突变 MET 蛋白后,会给它 “打上一个标记”—— 改变蛋白的结构,让蛋白酶体更容易发现它。就像给垃圾贴上 “可回收” 标签,蛋白酶体看到这个 “标签”,就会主动把突变 MET 蛋白拉去分解,从细胞里清除掉。
这种 “抑制活性 + 促进降解” 的双重作用,比单纯抑制活性的效果更强:不仅让现存的 MET 蛋白没法工作,还能减少细胞里 MET 蛋白的总量,从 “源头减少” 和 “即时抑制” 两个层面打击靶点,让癌细胞更难通过 “增加蛋白数量” 来对抗药物,也能让疗效持续更久。
相关药企
-
印度太阳药业(Sun Pharmaceutical Industries)
太阳药业成立于1983年,总部位于印度古吉拉特邦瓦尔道拉。我们以5个产品起家,之后经过几个发展阶段,逐渐成为在印度国内领先的制药公司......
-
葛兰素史克(GlaxoSmithKline)
葛兰素史克(GlaxoSmithKline)以研发为基础的药品和保健品公司,年产药品40亿盒,产品遍及全球市场。葛兰素史克由葛兰素威康和史克必成合并而成,于2000年12月成立......
-
伊思达制药(Incepta Pharmaceuticals Ltd)
伊思达制药(Incepta)有限公司是一家在1999年成立的孟加拉国领先的制药公司,公司拥有一个非常大的制造工厂,位于Savar和Dhamrai。公司的愿景除了成为一个高效仿制制造商......