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特泊替尼如何调节 MET 蛋白的 “降解”?不止是抑制活性这么简单

2025-08-29 09:37:56

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相关药品: >特泊替尼(tepotinib)

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很多人以为特泊替尼只是 “抑制” MET 蛋白的活性,其实它还有个隐藏技能 —— 能促进突变 MET 蛋白的 “降解”,简单说就是帮身体更快 “清除” 这些坏蛋白。这是怎么实现的呢?

正常情况下,细胞里的蛋白会定期 “更新”:旧的、有问题的蛋白会被 “蛋白酶体”(相当于细胞里的 “垃圾处理站”)分解掉。但突变的 MET 蛋白因为结构异常,往往不容易被蛋白酶体识别,会在细胞里越积越多,持续发挥坏作用。而特泊替尼结合到突变 MET 蛋白后,会给它 “打上一个标记”—— 改变蛋白的结构,让蛋白酶体更容易发现它。就像给垃圾贴上 “可回收” 标签,蛋白酶体看到这个 “标签”,就会主动把突变 MET 蛋白拉去分解,从细胞里清除掉。

这种 “抑制活性 + 促进降解” 的双重作用,比单纯抑制活性的效果更强:不仅让现存的 MET 蛋白没法工作,还能减少细胞里 MET 蛋白的总量,从 “源头减少” 和 “即时抑制” 两个层面打击靶点,让癌细胞更难通过 “增加蛋白数量” 来对抗药物,也能让疗效持续更久。

特泊替尼(tepotinib)

特泊替尼(tepotinib) 英文名称:Tepotinib,Tepmetko (EMD1214063) 品牌:默克(Merck KGaA) 结构:片剂 规格:450mg
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