印度格列卫(Veenat)可以治疗胃肠道间质瘤(GIST)吗？

印度格列卫(Veenat)可以治疗胃肠道间质瘤(GIST)。印度格列卫(Veenat)是一种口服的与 KIT 蛋白（干细胞因子受体）、ABL 蛋白和血小板衍生生长因子受体相关的酪氨酸激酶的竞争性抑制剂。KIT 酪氨酸激酶在胃肠道间质瘤 (GIST) 中异常表达，这是一种罕见的肿瘤，尚无有效的全身治疗。

在一项随机、非盲、多中心研究中，对 147 名晚期 GIST 患者每天一次服用 400 或 600mg 印度格列卫(Veenat)进行了评估，证实总体有 54% 的患者实现了部分缓解（中位随访时间为 288 天）。28% 的患者病情稳定，估计 1 年生存率为 88%。

在较小的剂量递增研究中报告了类似的反应率，其中客观肿瘤反应是次要终点。尽管几乎所有接受印度格列卫(Veenat)治疗的 GIST 患者，都出现了不良事件，但大多数事件的性质为轻度或中度。在大型研究中，21% 的患者发生了严重或严重的不良事件，包括胃肠道或肿瘤出血。

细胞过程的控制，例如细胞生长、分裂和死亡，涉及信号转导，这通常涉及通过酪氨酸激酶将磷酸盐从三磷酸腺苷 (ATP) 转移到底物蛋白上的酪氨酸残基。激活编码激酶蛋白的癌基因可导致激酶的产生，这些激酶在没有正常刺激的情况下持续活跃，从而导致细胞增殖增加或细胞凋亡减少。