奥拉帕利(OLAPARIB)能够提高抗肿瘤活性

　　奥拉帕利，PARPi，即PARPi，是一种哺乳动物，全名为“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶抑制剂”，它在体内与DNA的转录、修复等都有密切关系，是肿瘤细胞保持正常功能所必需的蛋白质。

　　能使细胞形成PARP-DNA复合物，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞DNA损伤无法修复，最终走向凋亡。奥拉帕利可以增强细胞毒性，提高抗肿瘤活性。

　　尤其在BRCA基因突变的情况下，BRCA与DNA损伤的同源重组修复有关，而BRCA蛋白缺陷使突变的细胞严重依赖PARP酶的作用。从而为PARP抑制剂的应用提供了理论依据。

　　无论进行离体实验或小鼠移植性肿瘤模型，均发现肿瘤细胞生长受到抑制。铂类复合化疗对肿瘤细胞生长有明显抑制作用。

　　今年1月，经过一系列卵巢癌和乳腺癌的临床试验，FDA最终确定了Orapali的应用场景和应用地位。奥拉帕利可用于检测有害的或可疑的BRCA基因突变(gBRCAm)和HER2(人表皮生长因子受体2)，后者表达阴性的转移性乳腺癌。

　　患者应已接受新辅助化疗、辅助化疗或转移性化疗。激素受体阳性的乳腺癌患者应首先接受内分泌治疗，如果认为内分泌治疗无效或无效，则应首先使用Orapali。另外，要确定BRCA基因突变是否存在，还需要选择合格的相关基因检测产品。