帕纳替尼是治疗哪种白血病?有副作用吗?
帕纳替尼(Iclusig)是2013年被欧洲药品管理局批准上市的一种抗癌药物,在临床上主要用于治疗成人慢粒细胞白血病(CML)和“费城染色体阳性”(Ph+)急性淋巴细胞白血病 (ALL),同时帕纳替尼也可以治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效或不耐受的患者,也可用于治疗具有基因突变(“T315I突变”)的患者。
帕纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。 Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL 酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR, PDGFR, FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT, RET, TIE2, 和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然 或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。
Iclusig最常见非-血液学不良反应(≥ 20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。
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