来那替尼多久会耐药？

　　来那替尼(Niratinib)是一种口服有效、不可逆的泛人EGFR抑制药,能抑制HER1、HER2和HER4受体及其关联的TK。用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者,阻止EGFR、HER1、HER2和HER4信号通路转导,发挥抗癌作用。

　　体外试验,在EGFR和(或)HER2表达的癌细胞系中,来那替尼减少EGFR和HER2自身的磷酸化,因而减弱下游参与细胞周期调控的MAPK和AKT信号通路,显示出抗肿瘤活性。

　　针对早期乳腺癌患者开展的试验结果表明，来那替尼(Niratinib)和安慰剂组的 2年疾病生存率DFS分别为93.9%和91.0%，而它们的2年无侵袭性疾病生存率(iDFS)则分别为92%和92.2%。

　　在高危患者中，来那替尼和安慰剂组的2年无侵袭性疾病生存率分别为92.9%和89.8%，对于Her2 的患者，来那替尼和安慰剂组的2年无病生存率分别为94.7%和90.6%。再结合其他相关临床试验研究数据结果显示，对于曲妥珠单抗 化疗辅助治疗的早期 HER2 阳性乳腺癌患者，来那替尼能够改善患者的2年无疾病生存率。

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