乳腺癌新药的用法及注意事项

瑞博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/CDK6)抑制剂，用于治疗绝经后妇女的雄激素受体(HR)阳性，人表皮细胞生长因子受体2(HER-2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。

对于乳腺癌的治疗，我们往往首选采取的是内分泌激素治疗。虽然内分泌激素疗法较为温和，对我们人体的损伤较小，而且往往治疗的效果也非常好，但是如果我们长期坚持内分泌激素疗法的话很有可能会出现耐药。对此美国新批准了瑞博西尼(瑞博西尼)用于我们的乳腺癌治疗，该药与内分泌激素抑制剂一起使用能够明显减缓耐药出现的时间并且增加疗效。

瑞博西尼是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4 / 6)抑制剂,有研究表明CDK4 / 6抑制剂能够克服或延迟患者出现内分泌治疗耐药，并且已经成为一种明确的治疗策略，首个药物palbociclib(Ibrance，Pfizer)已经获FDA批准。

【药品简介和机理】

(1)瑞博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被激活并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。

(2)瑞博西尼降低了pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞，抑制乳腺癌细胞系增殖。研究显示，在人类的大鼠异种移植模型中，用单一药物Rbociclib治疗肿瘤细胞导致肿瘤体积减少与pRb磷酸化的抑制相关。在研究患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中发现，核糖核酸和抗雌激素(例如来曲唑)的组合与单独用药相比导致肿瘤生长抑制作用增强。

【适应症】

KISQALI与芳香酶抑制剂联合使用，作为用于治疗激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。

【规格】200mg;片剂

【推荐用法用量】

(1)KISQALI推荐剂量为600mg，口服;每天一次，连续21天，停服7天， 28天为一个周期，可单独服用或与食物同服。

(2)KISQALI与来曲唑(Letrozole)联用，每天一次，28天为一完整的周期。来曲唑的剂量参考完整处方。如与其他芳香酶抑制剂联合给药，请参阅的该药物完整处方信息。

(3)患者应每天大约在同一时间服用KISQALI和来曲唑，建议最好在早晨。

(4)如果患者在服用剂量后呕吐，或者忘记服用，当天无需再补充服用。下一次服用应该在每天的同一时间。KISQALI片剂应完整吞咽，片剂不应在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果破碎，则不应服用。

【不良反应】

该药物的主要不良反应(≥20%)：中性粒细胞减少、恶心，疲劳，腹泻，白细胞减少，脱发，呕吐，便秘，头痛，背痛。

【药物相互作用】

(1)CYP3A抑制剂：避免KISQALI与强CYP3A4抑制剂同时使用。如不能避免时，可减低KISQALI的剂量。

(2)CYP3A4诱导剂：避免KISQALI与强CYP3A4 诱导剂同时使用。

(3)CYP3A4底物：若与KISQALI同用，应降低治疗指数较窄的CYP3A4底物药剂量。

(4)QT间期延长：避免与已知会导致QT间期延长的药物同时使用，如抗心律失常药。

【警告和注意事项】

(1)QT间隔延长：在使用KISQALI前应监测心电图及电解质，用药的第一周期及14天下一周期开始用药前均应复查心电图，每个周期用药前均应复查电解质。

(2)肝胆毒性：可观察到血清转氨酶升高。首次用药前需进行肝功能测试，前两周期用药需要每两周进行一次肝功能测试，随后四周期只需在用药前进行测试。

(3)中性粒细胞减少：首次用药前需进行全血细胞计数测试，前两周期用药需要每两周进行一次测试，随后四周期只需在用药前进行测试。

(4)胚胎胎儿毒性：可能胎儿致畸危害，告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。

综合以上所述，可以看出瑞博西尼相较于传统化疗，靶向药物起效快、疗效好，对正常组织毒副作用更小，更够更好延长患者生命，提高生存质量。

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