劳拉替尼对于ALK突变的效果

时间:2022-05-25 23:14:23   来源:原创  编辑:管理员

  劳拉替尼对于ALK突变的效果?间变性淋巴瘤激酶(ALK)的激活与各种癌症的发病机制有关,包括间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),非小细胞肺癌(NSCLC)和神经母细胞瘤(1)。开发了ALK抑制剂(ALKi)用于ALK阳性患者的特异性治疗(1、2)。在非小细胞肺癌中,克唑替尼显示出比化学疗法更好的活性,在难治性ALCL和炎性肌成纤维细胞瘤(IMT)患者中显示出极高的缓解率(3-5)。
  
  劳拉替尼对于ALK突变的效果
  
  不幸的是,耐药克隆的选择限制了克唑替尼的长期疗效,尤其是在NSCLC中(1、6、7)。耐药机制的知识指导了对新药克服克唑替尼治疗失败的寻求。通过提高效能,选择性和脑渗透性,开发了几种新型化合物。其中,劳拉替尼lorlatinib(PF-06463922,第三代ALKi)对大多数耐药突变体均具有活性,包括高度难治的G1202R突变体(8-11)。
  
  劳拉替尼对于ALK突变的效果?实际上,已证明带有EML4 / ALK突变的耐ceritinib的患者来源的细胞对氯雷替尼敏感,而没有ALK突变的细胞则具有耐药性(12),这表明对该药物的耐药性可能来自ALK依赖性过程,绕过ALK依赖性,在少数接受其他ALKi治疗的NSCLC患者中观察到这一现象(6、7、13、14)。在这种情况下,药物组合可以提供有效的治疗选择(15、16)。劳拉替尼一个月多少钱?

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