ALK抑制剂布加替尼的停药率高吗？

　　目前有FDA已批准多种ALK抑制剂治疗ALK阳性NSCLC，包括一代药物克唑替尼，二代药物色瑞替尼、布加替尼、艾乐替尼，三代药物Lorlatinib等等。患者在考虑临床疗效的同时，药物的不良反应也是需要关注的重点。ALK抑制剂的不良反应主要为消化道反应和肝功能异常，克唑替尼相关视力障碍发生率较高。

　　克唑替尼的主要不良反应为视力障碍(60-70%)、消化道反应(恶心、呕吐、腹泻、便秘)、下肢水肿和疲乏等。永久停药率约3-6%。色瑞替尼的主要不良反应为消化道反应(>80%)，但是停药率仅为0.4%-7.3%。最常见的3-4度不良反应为AST和ALT升高。艾乐替尼的主要不良反应为疲乏(30%左右)和便秘(36%左右)，最常见的3-4度不良反应也为AST和ALT升高(2-6%)。停药率约为2-11%。

　　布加替尼的最常见不良反应也为消化道反应(40%)，另外还有头痛(30%)和咳嗽(18-34%)，停药率约为9%。Loratinib的研究中发现，最常见的全级、3-4度不良反应均为高脂血症(69-89.7%)。中枢、周围神经毒性发生率分别为19%和27.6%，停药率约为3.4%。

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