布加替尼/布吉他滨不仅有克服耐药的实力还有入脑能力
布加替尼(布吉他滨)不仅有强大的克服克唑替尼耐药实力,入脑效果更是强劲。虽然克唑替尼对ALK+肺癌患者有较好疗效,但血脑屏障透过率很低,对基线有脑转移患者效果相对较差,而且克唑替尼治疗后,耐药后会有45%-70%患者出现脑转移,出现脑转移后中位总生存期仅10.3月,亟需强劲的入脑靶向药。
在这项名为ALTA-1L的全球多中心,随机对比3期临床试验中,共纳入275 名(治疗线≤1)未使用过ALK-TKI的晚期ALK+NSCLC患者,分组后接受布加替尼(布吉他滨)(180mg,qd)或克唑替尼(250mg,qd)治疗。由于NSCLC发生脑转移的几率极高,因此脑转移亚组分析是该试验的焦点。
结果显示,与克唑替尼相比,脑转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用布加替尼获得的ORR更佳(P<0.01),具体为任何脑转移67%vs 17%,可测得脑病灶78% vs 29%;PFS结果示,所有脑转移患者中,布加替尼(布吉他滨)的疗效显著优于克唑替尼(PFS: 未达到 vs 5.6m;1年PFS率:67% vs 21%)。
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