色瑞替尼是用于晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物

　　色瑞替尼是用于晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物，色瑞替尼对应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门用于ALK基因重排的一种药物。患者在单次口服色瑞替尼后差不多在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。

　　药品特色“”色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。

　　适应症：1)晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性;2)晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼耐药后的选择;3)晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。推荐剂量:每次450mg，每天一次，同食物一起服用;长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。剂量如何调整?开始剂量：每天一次450mg，随餐服用;第一阶梯: 减少量每天一次300mg，随餐服用;第二阶梯: 减少量每天一次150mg，随餐服用。不良反应：色瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退和便秘。

　　色瑞替尼耐药的发生机制可以是ALK基因的二次突变、ALK融合基因拷贝数增加等等。当色瑞替尼发生耐药的情况之后，一般就不需要再考虑使用靶向药物，但是患者可以利用生物调节剂、免疫制剂、中医中药治疗等。或者有意愿的患者可以再次进行基因检测，比如可以使用针对检测基因阳性的其他靶向药物来进行治疗。

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