克唑替尼对非小细胞肺癌患者的效果怎么样？

　　克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中得到了证实：克唑替尼对患者会有比较显著的临床疗效。克唑替尼的有效成分：Crizotinib 250mg适用症：克唑替尼用于ALK、ROS或MET靶点阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　规格：28片/盒，用法用量：克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg，口服，每日一次。药理作用：克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。

　　ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，从而可以促使表达这些蛋白的肿瘤细胞的增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。禁忌：禁用于对克唑替尼过敏或者是严重肝损害的患者。

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