阿比特龙(ZYTIGA)是什么药？

　　什么是阿比特龙?阿比特龙，研发代号CB-7598，也称为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇，是合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂，并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。

　　醋酸阿比特龙(商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro)用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素(例如睾酮)产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。

　　除作为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶)的不可逆抑制剂外，阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD)，类固醇11β-羟化酶(CYP11B1)，5α-还原酶(通过代谢产物) [5]和某些肝细胞色素P450酶(如CYP1A2，CYP2C9和CYP3A4)。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂，也是雌激素受体的激动剂。

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