图卡替尼与 T-DM1 联合治疗 HER2+ 乳腺癌的有希望的临床试验结果

　　发表在JAMA Oncology 上的1b 期临床试验结果显示了图卡替尼(以前称为 ONT-380)与 T-DM1 联合治疗严重预处理的 HER2 阳性乳腺癌的前景。在接受治疗的 57 名患者中，48% 的患者对该组合有反应，癌症控制的中位时间为 8.2 个月。重要的是，图卡替尼可对抗 HER2+ 乳腺癌引起的脑转移，这是该疾病死亡的主要原因。

　　“在科罗拉多大学癌症中心，自从 ARRAY BioPharma 在 Boulder 发现这种药物以来，我们就一直在使用它。首先是 ARRAY-380，然后是 ONT-380，现在它被称为图卡替尼。从那时起，我们的机构就采取了领导努力将其用于试验，现在我们看到它为女性带来真正的好处，”弗吉尼亚州博尔赫斯医学博士、医学硕士、CU 癌症中心乳腺癌研究项目和年轻女性乳腺癌转化项目主任说。

　　大约 20% 的乳腺癌被认为是 HER2 阳性，这意味着这些癌细胞过度表达结合人表皮生长因子 2 (HER2) 的“受体”。当癌细胞上的 HER2 受体捕获 HER2 时，它会发出这些细胞不受控制的繁殖的信号。然而，反过来也是如此：当 HER2+乳腺癌细胞无法结合 HER2 时，它们就会死亡。

　　图卡替尼是 HER2 生长因子受体的小分子抑制剂。该药物的作用是靶向 HER2“酪氨酸激酶”——通讯链中的一个环节，允许 HER2 受体向细胞的生长发出信号。重要的是，它是一种小分子，这意味着该药物能够通过血液- 对抗疾病脑转移的脑屏障。HER2+ 乳腺癌更可能影响年轻女性，并且比其他乳腺癌更可能专门转移到大脑。

　　“这种药物最好的地方之一是它与几乎所有药物都能很好地结合。它的耐受性非常好，以至于当您将图卡替尼与其他药物联合使用时，感觉就像是在服用另一种药物。它是一种药丸。它有效。而且几乎不会引起副作用。这真的是医生的梦想，”博尔赫斯说。

　　因此，图卡替尼正在许多其他试验中进行评估，并与其他合作伙伴一起进行评估，例如在 CU 癌症中心和其他地方进行的另一项试验，探索将该药物用作针对所谓三阳性乳腺癌(那些表达雌激素、孕激素和 HER2 受体的癌症)。博尔赫斯希望，图卡替尼对已尝试过先前治疗的转移性疾病患者的有效性可能会导致在治疗过程中更早使用该药物的试验。

　　在目前的试验中，图卡替尼与 Ado-Trastuzumab Emtansine (T-DM1) 联合使用，后者是一类被称为抗体药物偶联物的药物。在这种情况下，一种叫做曲妥珠单抗的抗体与 HER2 结合，与一种叫做 emtansine 的药物结合，可以杀死细胞。总之，T-DM1 将细胞杀伤药物直接传递给以 HER2 为标记的癌细胞。

　　“这是一种非化疗方案。一旦药物获得批准，我们希望看到这种方案在治疗过程中出现。最终，我们希望它能够防止复发并减少脑转移复发的数量，”博尔赫斯说。

扫码添加医学顾问微信了解更多，在线解答一对一贴心服务！
了解更多图卡替尼详情请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com
医学顾问微信：yikangxing08