恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的效果如何? 需要减量服用吗?

时间:2022-05-25 23:16:34   来源:原创  编辑:管理员

  恩杂鲁胺对所有前列腺癌患者都有效吗?恩杂鲁胺于2012年首次获批上市,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。在2018年,恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌、在欧盟批准治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌。

  恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内,通过观察小鼠的变化,来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明:相比于比卡鲁胺,恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合,才能促进前列腺癌细胞的生长。

  体外竞争性实验表明:恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右,而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明:缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录,促进变异体的CRPC细胞持续生长,但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。

  恩杂鲁胺可以减量服用吗?恩杂鲁胺每粒胶囊为40mg.口服剂量为每天160毫克(四粒胶囊)。每天同一时间服用,不要咀嚼,溶解或打开恩杂鲁胺胶囊,要整粒吞服。饭前饭后服用均可。如果你错过了一剂恩杂鲁胺:你记得当天就服用你的处方剂量。

  如果您错过了每日剂量,请在第二天定期服用恩杂鲁胺。一天内服用的剂量不要超过规定剂量。如果你服用太多恩杂鲁胺:打电话给你的医生或立即去最近的急诊室。服用过多的恩杂鲁胺可能会增加癫痫发作的风险。如果不先咨询医生,请不要改变或停止服用恩杂鲁胺的处方剂量。


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