布加替尼/布吉他滨可以克服阿来替尼的ALK-I1171S耐药突变?
有研究报道患者服用布加替尼克服ALK-I1171S耐药突变,而色瑞替尼和劳拉替尼并没有相应临床研究报道。患者选择布加替尼,第一周90mg/天,后续剂量逐渐增加至180mg/天。
最终肝转移灶消退,肺部和脑转移灶稳定控制,影像学评估部分缓解!在9个月的随访期间,患者病情持续缓解,且没有发生其他的不良事件。
同为ALK二代药物,阿来替尼、布加替尼、色瑞替尼等都有独特的敏感位点。也就是说对于某个特定的ALK耐药突变位点,使用某一种药物有疗效,而其他药物无计可施。这项案例证实了基因检测对ALK患者的重要性,ALK-TKI耐药后,通过比对不同的ALK抑制剂对ALK基因继发突变的敏感度,来指导用药选择。
根据临床前研究和案例报道,出现ALK-I1171S耐药突变的患者建议优先选择布加替尼。本案例证实,布加替尼可以克服阿来替尼的ALK-I1171S耐药突变。在ELCC大会报道的一项未筛选人群的真实世界研究,进一步证实布加替尼能够克服阿来替尼耐药,111例患者既往接受过阿来替尼,序贯布加替尼治疗后,还能用上8.72个月。
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