普拉西替尼(GAVRETO)一线靶向治疗非小细胞肺癌的效果如何？

　　普雷西替尼是一种每日一次的口服RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变(融合和突变，包括预测的耐药突变)，包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET生物标志物检测是鉴别转移性NSCLC患者是否有资格接受Gavreto治疗的唯一方法。

　　ARROW试验29评价了普雷西替尼的有效性和安全性。ARROW是一项多中心、非随机、非盲、多队列的1-2期临床试验，招募了87例既往曾接受以铂类为基础化疗和27例未曾接受治疗的RET融合阳性NSCLC患者。既往曾接受化疗患者的总缓解率为57%(95% CI, 46-68)，未曾接受治疗患者为70%(95% CI, 50-86)。未曾接受治疗组的缓解持续时间为9.0个月(95%CI,6.3-NE)，但既往接受化疗组未能达到这一水平。

　　普雷西替尼的颅内抗肿瘤活性尚未见报道。由于样本数有限，还需要更多正在进行的2期临床试验和未来将要开展的3期临床试验数据来证实普雷西替尼的疗效。在本试验中，仅出现3级或更低级别的不良事件，患者最常见的症状(≥25%)包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。最常见的实验室检查异常是转氨酶升高、血小板减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、钠离子减少和钙离子减少(校正后)。因此，在治疗过程中应监测肝毒性和出血情况。

　　值得注意的是，高血压是RET融合抑制剂这类药物的副作用，这可能是由于交感神经内存在RET受体，从而导致交感神经张力失调。因此，不应在HTN(高血压)未受控制的患者中开始使用RET抑制剂，并应在开始治疗后1周监测血压，并至少每月监测1次。

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