索坦/舒尼替尼(SUNITINIB)是治疗肾癌的疗效如何？

　　索坦(舒尼替尼)是由美国辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，属于新型口服抗肿瘤多靶点药物，具有双重抗肿瘤作用。索坦这一抗肿瘤药品在全球的临床应用和影响力上均遥遥领先，在肾细胞癌及胃肠间质瘤(GIST)治疗领域具有核心地位。在肾细胞治疗领域中，索坦是唯一突破晚期肾癌2年生存期的治疗药物;在胃肠道间质瘤治疗领域，索坦是唯一SFDA所批准用于伊马替尼治疗失败或不能耐受的GIST药物。

　　索坦(舒尼替尼)适应证

　　(1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。

　　(2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

　　索坦(舒尼替尼)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶( RTK)的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价，证明索坦可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和 PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体( VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶 -3(FLT3)、1型集落刺激因子受体( CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体( RET)。生化和细胞测定证实索坦能抑制这些受体酪氨酸激酶( RTK)的活性，并在细胞增殖测定中证明了索坦的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

　　在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。体外实验结果表明苹果酸索坦能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。

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