波生坦(BOSENTAN)的效果如何？注意事项有哪些？

　　波生坦(Bosentan)是一款对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂，由瑞典Aeethon 公司和美国Genentetch公司联合开发而成。2001年8月13日，波生坦被FDA批准正式在美国上市，获批的适应症为WHO功能组In和W型肺动脉高压(PAH)，至此，该药成为了治疗PAH首款上市的药物，总体疗效也得到了临床实验的证实。

　　在一项国内的实验中，共有26例PAH患者参与到了研究中，所有患者入院后行6min步行距离(6 MWD)、HO心功能分级、UCG指标、血气分析及血液相关检查。给予波生坦 62.5mg,2 次/d治疗，治疗4周后继续行上述相关检查。最终研究结果显示，波生坦能有效地改善肺动脉压，治疗后患者的6 MWD、WHO功能分级、sPAP和UCG指标均较治疗前有显著改善，差异有统计学意义( P<0.05或P<0.01)。另外，波生坦治疗肺动脉高压不良反应发生率低。由此可知，采用波生坦治疗可以提高肺动脉高压患者的运动能力， 改善其心功能和呼吸困难的症状，是治疗PAH安全有效的药物。

　　作为第一个以ET系统为靶点的临床药物，波生坦(即全可利)已经得到了实验研究的证实，可逆转ET-1收缩血管，具有促细胞增殖和促纤维化的作用。口服波生坦的吸收率约为 50%,饭前饭后均可服用。血中 95%的波生坦以蛋白结合形式存在，绝大多数是与血清蛋白结合，长期连续治疗时，服药后3h可达最大血药浓度，药物半衰期约为7h.

　　服用波生坦要注意的事项有什么?

　　如果病人系统收缩压低于85 mm Hg,须慎用波生坦片，血液学变化：用波生坦片治疗伴随剂量相关的血红蛋白浓度降低(平均0.9 g/dL)，可能是由于血液的稀释。多数在波生坦片治疗开始的数周内观察到，治疗4-12周后稳定，一般不需要输血。建议在波生坦开始治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测血红蛋白浓度，随后每3个月检查一次。如果出现血红蛋白显着降低，须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。

　　体液潴留：严重慢性心脏衰竭的病人用波生坦治疗伴随住院率升高，因为在波生坦治疗的前4-8周慢性心脏衰竭恶化，可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的症状(例如体重增加)，出现症状后，建议开始用利尿剂或者增加正在使用利尿剂的剂量，建议在开始波生坦治疗前，对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。

　　肝脏转氨酶升高病人的处理：ALT/AST水平>3及≤5ULN,治疗和监测的建议如下：再做一次肝功能检验证实，如果证实，减少每日剂量或者停止治疗，至少每2周监测1次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到治疗前水平，考虑继续或者再次使用波生坦。

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