前列腺癌治疗药阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)的临床研究

　　新型AR抑制剂阿帕他胺的发展：

　　2010年新型AR抑制剂阿帕他胺化合物的诞生。

　　2018年，美国FDA批准上市，阿帕他胺成为全球首个获批治疗NM-CRPC的药物。

　　在美国上市后，仅19个月，获得我国NMPA加速批准上市。

　　2019年5月29日，阿帕他胺被纳入国家药品监督管理局药品审评中心“第二批临床急需境外新药名单”。

　　2019年9月5日，中国加速审批上市，阿帕他胺成为中国首个治疗NM-CRPC的药物。

　　2020年2月，阿帕他胺再次被纳入国家药品监督管理局药品审评中心“优先审评名单”。

　　2020年8月12日，阿帕他胺mHSPC在中国加速审批上市。

　　阿帕他胺的药学研究

　　阿帕他胺是全球首个获批NM-CRPC适应症的雄激素受体抑制剂。阿帕他胺的药学研究和早期临床研究，是恩扎卢胺分子进行结构优化后的产物，可显著降低中枢毒性以及癫痫发作风险。阿帕他胺通过三重机制抑制肿瘤的生长，AR结合亲和力和抗肿瘤活性更强;与恩扎卢胺相比，阿帕他胺在肿瘤组织中浓度更高，中枢系统浓度更低。未发现阿帕他胺有从抑制剂到激动剂的转变，更适合作为治疗首选。阿帕他胺的应用不会增加AR变异风险，不影响后续药物治疗效果。

　　阿帕他胺的临床研究

　　阿帕他胺治疗高危NM-CRPC:延长MFS/PFS至40.5个月，是唯一无转移生存期获益超过2年的，也是唯一实现生存超过6年的药物，填补NM-CRPC全球治疗空白。阿帕他胺治疗mHSPC:降低疾病进展风险52%和死亡风险降低48%，骨转移患者死亡风险下降50%。2个适应症均获得等国内外指南权威推荐。Meta分析指出：阿帕他胺可能是雄激素受体抑制剂的BIC(Best in Class)。相比其他药物(如参比药品恩扎卢胺等)，阿帕他胺拥有更好的疗效和安全性，且由于更低的中枢毒性，患者可能消耗更少的医疗资源。

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