仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)联合依维莫司可治疗晚期肾细胞癌

　　2016年5月13日，FDA批准仑伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌，同年8月25日，欧盟批准仑伐替尼用于晚期或转移性肾细胞癌。

　　由于仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它可能对多种癌症起作用，因此卫材还在进行仑伐替尼用于其它癌症的研究，如肝细胞癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌等等，经药渡数据检索，与仑伐替尼相关的临床研究信息有62项。

　　2017年7月，卫材向美国FDA和欧洲药品管理局提交了仑伐替尼一线治疗晚期肝细胞癌的上市申请。临床试验中，仑伐替尼用于中晚期肝细胞癌优于目前的标准治疗药物索拉非尼。

　　仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，该药物可有效抑制血管生成，能显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验，仑伐替尼抑制Flt-1、 KDR和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM.除了这些激酶、仑伐替尼也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1、PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46、51和 100 nM.

　　仑伐替尼分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83nM和0.36 nM.最新研究显示，仑伐替尼通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，能抑制细胞迁移和入侵。

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