依普利酮(EPLERENONE/PLANEP)可用于充血性心衰的治疗？

　　依普利酮最早是由瑞士Ciba-Geigy公司研发，商品名为Inspra,2002年4月FDA批准Inspra国用于高血压的治疗，2003年10月FDA批准Pfizer的Inspra用于充血性心衰的治疗。

　　依普利酮竞争性结合盐皮质激素受体，从而阻断醛固酮的结合。醛固酮主要在肾上腺合成，其合成受血管紧张素Ⅱ和其他因素(ACTH和K+)的调节，醛固酮与上皮组织(如肾)和非上皮组织(如心脏、血管、脑)的盐皮质激素受体结合，通过增加钠的重吸收及其他机制升高血压。依普利酮通过肾素和醛固酮的负反馈机制使血浆肾素和血清醛固酮水平持续升高。但肾素和醛固酮的升高对血压的影响不能抵消依普利酮的降压作用。依普利酮选择性地结合重组人盐皮质激素受体(即醛固酮受体)，几乎不和重组人糖皮质激素、孕激素和雄激素受体结合。

　　依普利酮作为治疗高血压的新药，它可以单独使用或者和其他类降压药联合使用。依普利酮也可以用于治疗充血性心衰，它是选择性醛固酮受体拮抗剂，比现有的非选择性醛固酮受体拮抗剂螺内酯更加安全(螺内酯Spironolactonc,安体舒通，具有抗雄性激素和孕激素作用，可以导致如男子女性型乳房等副作用，而本品由于选择性更强，故副作用更少)。临床研究证实，依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。

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