卡马替尼对地高辛和瑞舒伐他汀作为 MET 失调的晚期实体瘤患者的 2 种药物混合物给药的药代动力学的影响

　　卡马替尼（Capmatinib ）是一种口服生物可利用的高效选择性 MET 抑制剂，最近被批准用于治疗具有 METex14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。该研究调查了卡马替尼对 MET 失调的晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀的药代动力学的影响。

　　这是一项多中心、开放标签、单序列研究。在第 1 天，将含有 0.25 毫克地高辛和 10 毫克瑞舒伐他汀的口服药物混合物给予患有 MET 失调的晚期实体瘤成年患者，然后在第 22 天给予卡马替尼。在第 11 天和第 32 天之间，每天两次给予卡马替尼 400 mg，以确保达到稳定状态以进行药物-药物相互作用评估。评估了鸡尾酒药物的药代动力学和卡马替尼的安全性。

　　共纳入 32 名患者。与单独地高辛相比，地高辛加卡马替尼从零时间到无穷大和最大浓度的浓度-时间曲线下面积的几何平均比(90% 置信区间)分别为 1.47 (1.28, 1.68) 和 1.74 (1.43, 2.13)，分别。与单独使用瑞舒伐他汀相比，瑞舒伐他汀加卡马替尼的曲线下面积至无穷大和最大浓度的几何平均比(90% 置信区间)分别为 2.08 (1.56, 2.76) 和 3.04 (2.36, 3.92)。最常见的不良事件(所有级别≥25%)是恶心、乏力、便秘、呕吐、外周水肿和发热。最常见的 3/4 级不良事件 (≥5%) 是贫血、肺栓塞、乏力、呼吸困难、恶心和呕吐。

　　本研究表明卡马替尼是 P-gp 和 BCRP 转运蛋白的抑制剂，具有临床相关的药物相互作用潜力。卡马替尼耐受性良好，未观察到意外的安全问题。

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