伊布替尼(IBRUTINIB)治疗复发的多种晚期淋巴瘤
亿珂(伊布替尼)是一种新型分子靶向药物,在美国被批准用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。也是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少 B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。
依鲁替尼是BTK激酶的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难在复发的多种晚期淋巴瘤患者。其中有证据支持的包括:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL,套细胞淋巴瘤MCL,弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型,边缘区淋巴瘤MZL,华氏巨球蛋白血症WM等等。
依鲁替尼的规格为90粒一瓶,一粒包含140mg依鲁替尼有效成分,剂型为胶囊。口服,每天1 次,在每日接近同一时间,用一杯水吞服,不可将胶囊打开、破碎或咀嚼。DLBCL(按照现有临床),MCL,MZL服用剂量为560mg(4颗)。CLL/SLL,WM服用剂量为420mg(3颗)。依鲁替尼的规格为90粒一瓶,一粒包含140mg依鲁替尼有效成分,剂型为胶囊。口服,每天1 次,在每日接近同一时间,用一杯水吞服,不可将胶囊打开、破碎或咀嚼。DLBCL(按照现有临床),MCL,MZL服用剂量为560mg(4颗)。CLL/SLL,WM服用剂量为420mg(3颗)。
剂量调整:一旦出现≥3 级非血液学毒性或≥3 级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征,以及4 级血液学毒性,应立即停止治疗。如果毒性症状缓解至1级或消失,应恢复最初的治疗剂量。如果不良反应再次出现,可先每日减少胶囊1 粒;若不良反应仍然出现,可再次减少胶囊1 粒,此时, MCL 患者,只服280 mg(2 粒), CLL 患者服140 mg(1粒), 2 次减少剂量后,不良反应仍持续出现或复发,就停止服药。
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