吃尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能活多久?

　　吃尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能活多久?尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)治疗效果理想，能大大延长患者的生存期，但是要是具体考虑到生存时间的话，还是要看患者自身的治疗情况。下面我们就一起来了解一下尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)的治疗效果。

　　尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)是一种灰白色固体的化学品，是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

　　尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

　　尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)抑制以下这些激酶的自磷酸化：Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。

　　Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。研究人员认为，尼洛替尼(达希纳,Nilotinib)在总体上可以被很好地耐受。