阿比特龙的研究:警告和注意事项
阿比特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。
本品为孕烯醇酮类化合物,对CYP17酶具有良好的抑制作用,因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成,而不会引起肾上腺功能障碍。
CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶,它不仅在睾丸中存在,在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。
应避免醋酸阿比特龙与强CYP3A4诱导剂(即利福平)的同时使用。
如果必须共同使用强诱导剂,则应增加醋酸阿比特龙的给药频率。
应当避免将乙酸阿比特龙酯与具有较窄治疗指数的CYP2D6底物药物(即硫代哒嗪)并用。
如果不能使用替代疗法,应考虑减少CYP2D6底物的剂量。
由于CYP17抑制导致盐皮质激素水平升高,醋酸阿比特龙可能引起高血压,低钾血症和体液retention留。
心血管疾病患者应密切监测。
在用醋酸阿比特龙治疗之前,应控制高血压并纠正低血钾症。
至少每月监测一次血压,血清钾水平和体液retention留症状。
应该监测患者的肾上腺皮质功能不全,特别是如果皮质类固醇剂量减少或皮质类固醇治疗被撤消,或者患者承受异常压力。
在紧张情况之前,期间和之后可能需要增加皮质类固醇剂量。
可能发生严重的肝毒性,包括致命事件。
应监测肝功能,如有必要,应更改,中断或停用醋酸阿比特龙酯。
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