达拉非尼和曲美替尼如何怎样一起工作?
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。
BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。
达布拉非尼是BRAF抑制剂,曲美替尼是MEK抑制剂。
曲美替尼和达布拉非尼都是一种MEK抑制剂,它是一种靶向疗法,称为信号转导抑制剂,能帮助减缓或阻止黑素瘤细胞的生长和扩散
达布拉非尼阻断了称为BRAF的分子的突变形式的活性。
曲美替尼阻断称为MEK的酶分子的活性。
BRAF和MEK都是有助于调节细胞生长的关键分子。
BRAF信号细胞中的某些突变异常发育并失控。
这些细胞可以生长成黑色素瘤。所有黑素瘤中约有一半具有BRAF突变。
MEK从BRAF和细胞中的其他分子接收信号。
科学家发现,仅阻断MEK不能同时阻断BRAF和MEK。
达布拉非尼和曲美替尼的组合阻断了异常BRAF分子的信号传导途径。
此操作会减慢或阻止失控的细胞生长:
达布拉非尼靶向V600E突变的BRAF分子以阻断其信号传导。
曲美替尼靶向MEK可以阻止ME600分子阻断V600E或V600K突变的BRAF分子的信号传导。
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