劳拉替尼的肝毒性

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品,

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　肝毒性

　　在大型的早期临床试验中，使用标准剂量的氯雷替尼治疗的患者中，高达28%的患者出现血清氨基转移酶水平升高，但仅2%的患者的血清氨基转移酶水平高于正常值上限的5倍，很少导致早期中止治疗。

　　异常通常是短暂的，无症状的，与黄疸无关。

　　在开证前的临床试验中，没有临床上明显的肝损伤病例。

　　相反，大多数其他ALK抑制剂与可能是严重甚至致命的急性肝损伤有关。

　　肝损伤通常在开始治疗后4至12周内发生，并表现为血清氨基转移酶水平显着升高，继而发生黄疸和进行性肝功能障碍。

　　尽管劳拉替尼与严重肝损伤无关，