阿培利司治疗乳腺癌的剂量是多少？

　　医生将在抗击乳腺癌的过程中为医生提供一种新的有效成分：Alpelisib，它在抗雌激素性氟维司群对肿瘤的作用下起作用。

Alpelisib可与抗雌激素氟维司群联合使用，以治疗绝经后妇女和激素受体阳性/ HER2阴性，局部晚期或转移性乳腺癌且PIK3CA突变的男性。它是口服的，应该以50、150和200 mg薄膜衣片的形式投放市场。建议剂量为每天一次300毫克alpelisib(两片150毫克片剂)。

如果出现副作用，可以减少剂量。磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)调节体内重要的代谢途径。如果活动过度，则可以加速肿瘤生长。该激酶由调节亚基和催化亚基组成，其中有四个亚型。PIK3CA基因编码α同工型。

如果该基因发生突变，则PIK3CA蛋白将具有癌蛋白的特性，其中该蛋白永久处于活化的α同工型中。Alpelisib与该结构结合并阻断蛋白质的功能。因此抑制了下游PI3K靶的磷酸化，包括与细胞增殖有关的蛋白激酶B的磷酸化。 PIK3CA突变发生在激素受体阳性/ HER2阴性(HR + / HER-)晚期乳腺癌患者中约40%。HR + / HER2晚期乳腺癌患者是否有资格接受alpelisib治疗，取决于对原发灶，转移灶或血浆样本中PIK3CA突变进行验证测试的结果。

批准基于III期研究SOLAR-1的结果。在这项研究中，与针对氟利昂单药单药治疗HR + / HER2晚期PIK3CA突变的乳腺癌患者相比，在主要终点采用阿尔培昔布和氟维司群的组合能够显着延长无进展生存期的中位数(11.0个月比5个月) ，7个月)。

不幸的是，副作用列表很长。最常见的3/4级不良反应是血浆葡萄糖增加(39%)，皮疹(19%)，γ-谷氨酰转移酶增加(12%)，淋巴细胞减少(9%)，腹泻(7%)和增加观察到1%的脂肪酶(7%)。