阿培利司如何工作?
Alpelisib是突变的磷酸肌醇3-激酶α(PI3Kα)的特异性抑制剂-PI3K由调节亚基和催化亚基组成,其中催化亚基有四种同工型:α,β,γ和δ。PIK3CA突变导致PI3K代谢途径的过度激活,从而刺激癌症的生长。PIK3CA编码alpha异构体。
非特异性PI3K抑制剂(例如buparlisib)会攻击各种同种型,在某些情况下会引起相当大的副作用,而效果却很弱。
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在批准研究中,alpelisib引起的最常见不良反应是高血糖症(64 vs. 10%),腹泻(58 vs. 16%),恶心(45 vs. 22%),食欲下降(36 vs. 10%)和皮疹(36th vs.)。则为6%)。使用alpelisib治疗的患者中有36.6%的患者发生了3/4级高血糖症,而9.9%的患者发生了3级皮疹。两种不良反应都可以通过调整剂量和适当用药来控制。
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