靶向药布加替尼的靶向治疗点是什么?
肺癌是常见的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌的发病率高达77%以上,严重威胁到人们的身体健康和生命安全。临床上用于非小细胞肺癌治疗的药物和方法有许多,不同的药物在治疗上可能会给患者带来不一样的效果,那靶向药布加替尼的靶向治疗点是什么?
布加替尼(Brigatinib)是一种口服的TKI ALK抑制剂,克服克唑替尼耐药,客观缓解率76%,总体来说还是可以在一定程度上帮助非小细胞肺癌患者控制癌细胞的转移和成长,可以在一定程度上缓解非小细胞肺癌的痛苦,减少一些症状的出现。美国FDA批准布加替尼用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。对临床前数据的分析显示,与其他已知抑制剂相比,布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。而EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原因。
目前,布加替尼是对其他ALK抑制剂耐药的患者治疗的首选药物。绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布加替尼不仅能够对T790,突变的NSCLC患者具有一定效果,并且对C797S/T790M/de119三重突变的癌细胞以及T790M/de119双突变的癌细胞也具有一定的活性。
因此,布加替尼能都客服C797S突变耐药的情况,而成为第四代EGFR-TKI靶向药物,用于奥希替尼耐药后的治疗。
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