劳拉替尼是第三代ALK抑制剂

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，与第二代抑制剂相比，对ROS1激酶的抑制作用显着提高。

　　当用ALK抑制剂治疗时，几种癌症最终会发展成点突变，从而使治疗无效。

　　在经过基因工程改造以复制ROS1突变的胶质母细胞瘤肿瘤模型中，劳拉替尼仍然能够证明其抗癌活性。劳拉替尼还被证明可有效治疗神经母细胞瘤小鼠模型。

　　此外，PET研究还发现，劳拉替尼成功穿透血脑屏障，导致该抑制剂的高脑通透性。

　　在这些患者中，总缓解率(ORR)为48%，重要的是，以前接受过一种以上ALK TKI治疗的患者为57%。