阿培利司的反应途径是什么？

　　阿培利司Alpelisib是一种口服PI3K抑制剂，对PI3Kα有明显的抑制作用。在体内外实验模型之中，PI3K激酶编码的蛋白是PI3K激酶催化α亚基基因(PIK3CA)获得功能突变，导致PI3Kα和Akt信号激活，细胞转化和肿瘤发生。

　　在体内，阿普利肟抑制P13KAkt信号通路，减少包括乳腺癌在内的异种移植模型之中的肿瘤生长。阿培利司治疗表明，抑制PI3K激酶蛋白可诱导乳腺癌细胞雌激素受体(ER)的转录增加。在PIK3CA突变型乳腺癌细胞系异种移植模型之中，与单独应用阿培利司相比，抑制PI3K激酶蛋白可诱导乳腺癌细胞内质网转录的增加，联合应用阿培利司和富维司坦具有更高的抗肿瘤活性。

　　PIK3CA是HR + / HER2-乳腺癌中最常见的突变基因。大约40%的HR + / HER2-乳腺癌患者患有此突变8,10.PIK3CA突变与肿瘤生长，对内分泌治疗的抵抗力和总体预后不良有关。11,12.Piqray靶向PIK3CA突变的作用，可能有助于克服HR +晚期乳腺癌的内分泌抵抗力。

　　在诺华生物医学研究所发现的Piqray的FDA批准标志着有史以来第一种专门针对具有PIK3CA突变的HR + / HER2-晚期乳腺癌的治疗方法。能够提供一种新的治疗方案对病友是一种救命药，专门解决患有这种突变的患者的需求。