威罗菲尼的代谢产物

　　威罗菲尼，是一种激酶抑制剂。

　　威罗菲尼通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应。

　　威罗菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

　　威罗菲尼最常见不良反应(≥30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。

　　2017年11月6日，FDA批准威罗菲尼用于治疗部分罕见的组织细胞性肿瘤Erdheim–Chester病(ECD)的患者。

　　威罗菲尼被CYP3A4代谢，且代谢物占血浆成分的5%。

　　母体化合物弥补了剩余的95%。

　　体外研究结果表明CYP3A4是威罗菲尼代谢的主要酶。

　　使用CYP抑制剂酮康唑可抑制约82%的单羟基代谢物形成。

　　在奎尼丁(CYP2D6抑制剂)，磺胺苯咪唑(CYP2C9抑制剂)，反式环丙胺(CYP2A6抑制剂)和(-)-N-3-苄基苯巴比妥(CYP2C19抑制剂)存在下，在人肝微粒体中未观察到对代谢的显着抑制作用。

　　此外，CYP3A4负责单羟基化代谢产物的形成。