来那替尼的获益人群

　　来那替尼是一种激酶抑制剂，用于对HER2-过度表达/扩增的成年乳腺癌患者进行辅助治疗，遵循辅助依据曲妥珠单抗治疗。

　　来那替尼能干扰蛋白质的激活，来那替尼中的有效成分neratinib能在干扰乳房癌细胞的HER2蛋白上靶向，从而阻止癌细胞生长。

　　在存在HER2点突变的情况下，用于那替尼仍能取得良好的疗效。

　　除了扩增，HER2基因还可发生原突变，与继突变相一致。

　　已发现的HER2点突变为G309A,L755S,del755–759,D769H,D769Y,V777L,P780ins,V842I和R896C。

　　细胞系实验表明，上述突变对临床试验药物来那替尼敏感。

　　到目前为止，来那替尼已经成为第一个获得FDA批准的“强化辅助治疗”药物，用于那些已经完成了标准的曲妥珠单抗辅助治疗、疾病没有进展但有高风险的乳腺癌患者。

　　除乳腺癌外，来那替尼对HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤和唾液腺肿瘤均有显著疗效，其中所有病人肿瘤缩小30%以上，甚至部分病人肿瘤完全缓解。