乳腺癌药物帕博西尼的效果及优势

时间:2022-05-25 15:40:58   来源:原创  编辑:管理员

  乳腺癌是困扰很多女性的疾病,乳腺虽然并不是维持人体生命活动的重要器官,原位乳腺癌并不致命;但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性,细胞之间连接松散,容易脱落。癌细胞一旦脱落,游离的癌细胞可以随血液或淋巴液播散全身,形成转移,危及生命。

  癌症治疗进展可能令人沮丧, 然而在加州大学洛杉矶分校(UCLA)肿瘤学家RichardFinn报告说,在乳腺癌的标准治疗中增加一种名为帕博西尼Ibrance(palbociclib)的药物,较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期,从平均10个月增加到20个月。因为其良好的治疗效果,2015年4月16日,辉瑞(Pfizer)突破性乳腺癌药物Ibrance(palbociclib)在2015年2月凭借一项II期研究的无进展生存期(PFS)数据获得了FDA的加速批准,用作乳腺癌的一线治疗。

  帕博西尼, palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

  FDA于2013年4月授予palbociclib治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后 - 不转移性乳腺癌的一线治疗。

  Palbociclib(帕博西尼)治疗乳腺癌的优势

  作用机制:帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

  治疗效果好: 帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。

  不良反应发生率低:palbociclib是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。

  靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。


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