艾乐替尼治疗肺癌的效果超过赛可瑞

　　肺癌细胞的远端转移是进入晚期的一个特征，特别是转移到脑部的。肺癌脑转移(BM)是临床常见而严重的病情，也是肺癌治疗失败的常见原因之一。统计显示中国非小细胞肺癌患者大约25%～50%的患者会在病情发展过程中出现脑转移(BM)，EGFR突变的患者30%～60%会出现脑转移;ALK重排的患者40%～70%会脑转移，研究发现晚期脑转移患者的生存期普遍不长：不接受治疗生存期只有一个月左右，全脑放疗生存期大约3—6个月，单纯外科手术治疗生存期约为五个月。即使是可以采取治疗手段，也要看转移到颅内的具体部位。

　　对于脑转移患者来说可以使用的药物变得更少，由于人体特别的机理，在大脑和脑脊液之间有一个特别的屏障血脑屏障(BBB), 血脑屏障的功能是在体内保护整个脑组织，除了氧气，二氧化碳，葡萄糖这类必需品，绝大多数物质都无法透过这层屏障。多数化疗药物和分子靶向药物为亲水性大分子，无法进入中枢神经系统(CNS)。另外，BBB 高表达药物外排泵，如 P-糖蛋白、多重耐药蛋白(MRP)，减少药物进入。目前来看放疗是脑转移的治疗基石;近年来靶向药物如酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)对颅内病灶疗效显著，可使得进入脑脊液(CSF)药物浓度增加。

　　在上文中提到由于ALK重排引发的非小细胞肺癌患者中，最终会有40%～70%会脑转移。在一项JAP-ALEX试验中显示，艾乐替尼对比克唑替尼(赛可瑞)，对于有脑转的患者治疗效果相当好。

　　研究入组了303例既往未经治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者(即一线治疗)。

　　艾乐替尼组151人，给药剂量(600mg，每日两次);

　　克唑替尼组152人，给药剂量(250mg，每日两次)。

　　结论：在ALK阳性非小细胞肺癌的初始治疗中，艾乐替尼降低非小细胞肺癌患者53%的死亡风险，将疾病中枢神经系统进展风险降低84%，在颅内有效率达59%，从数据中可以看出：相比克唑替尼，艾乐替尼能够更有效的控制了癌细胞在脑部的扩散和增长。而且更低的不良反应率(副作用小)。