尼拉帕利与奥拉帕利和芦卡帕利的区别是什么?
尽管三种PARP抑制剂(尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利)均获美国FDA批准用于复发性卵巢癌的维持治疗,但三种PARP抑制剂还是具有一定区别:
(1)三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。尼拉帕利生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕利特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕利进行药物剂量调整。
(2)患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕利是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。而奥拉帕利、芦卡帕利一般需要一天服用2~3次。并且,卵巢癌患者服用尼拉帕利不需要做BRCA基因检测,患者无论有没有BRCA基因突变,都能获得疗效。
(3)患者用药安全性不同。尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。尼拉帕利基于体重和/或血小板计数的个体化给药方案,可降低血液学治疗突发不良事件的发生率。
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