罗沙司他(roxadustat)治疗贫血症的临床疗效如何?

　　罗沙司他胶囊(商品名：爱瑞卓，INN通用名：roxadustat，研发代码：FG-4592)是由FibroGen公司原研，全球首个开发的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)类治疗肾性贫血的药物。治疗慢性肾炎相关的贫血症。低氧诱导因子(HIF)的生理作用不仅使红细胞生成素表达增加，也能使红细胞生成素受体以及促进铁吸收和循环的蛋白表达增加。罗沙司他通过模拟脯氨酰羟化酶(PH)的底物之一酮戊二酸来抑制PH酶，影响PH酶在维持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，从而达到纠正贫血的目的。目前仅中国于近期上市。

　　Roxadustat是一种口服低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，可刺激红细胞生成并调节铁代谢。

　　接受透析和促红细胞生成素治疗至少6周的患者，随机接受Roxadustat 或者Epoetin alfa 治疗，每周三次，共26周。研究的主要终点是23-27周血红蛋白水平变化。

　　305名患者参与研究，其中Roxadustat组204名，Epoetin alfa组101名，平均基线血红蛋白水平为10.4 g/dl。Roxadustat患者从基线到第23至27周(0.7g/dl)血红蛋白水平变化高于Epoetin-Alfa组(0.5g/dl)，达到非劣效性。与Epoetin alfa相比，Roxadustat提高了患者转铁蛋白水平(差异0.43g/L)，改善血清铁水平(差异25μg每分升)并降低转铁蛋白饱和度(差异：4.2%)。在第27周，Roxadustat组的总胆固醇下降量大于Epoetin alfa组(差异?22 mg/dl，)，低密度脂蛋白胆固醇下降更为显著(差异：18 mg/分升)。Roxastat组铁调素平均降低30.2ng/ml，而Epotin-alfa组为2.3ng/ml。Roxadustat组高钾血症和上呼吸道感染发生率较高，而Epoetin-Alfa组高血压发生率较高。

　　研究认为，对于接受透析的慢性肾病患者，Roxadustat治疗贫血的效果与Epoetin-Alfa相当。