ALK抑制剂布加替尼能治疗什么疾病?

　　布加替尼是一款酪氨酸激酶强效抑制剂，主要用于肺癌患者的治疗。2017年4月28日，布加替尼获得美国FDA加速批准上市，适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼已进展或是不能耐受患者的治疗。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。

　　2020年5月22日，FDA批准布加替尼一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。此次获批是基于一项随机、开放标签、多中心的临床试验(ALTA 1L,NCT02737501)。该研究共纳入275例患者，所有患者被随机分为两组，分别接受布加替尼(n=137)或克唑替尼(n=138)治疗。评估数据显示：两组的(布加替尼，n=18 VS 克唑替尼，n=23)的颅内ORR为78% VS 26%，颅内CR为28% VS 0%，颅内PR为50% VS 26%;颅内反应持续时间≥24个月的比例为64% VS NE(没有评估)。

　　布加替尼(Briganix)的推荐用法用量为口服90mg，一日一次，连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受，调整为每天180mg，一日一次;一旦由于不良反应而减少服用后，随后就不要再增加布加替尼的剂量。如果患者无法耐受每日一次60mg的剂量，则永久停用布加替尼。本药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。