恩杂鲁胺与比卡鲁胺疗效对比

　恩杂鲁胺(Enzalutamide)是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺(Enzalutamide)，在体外表现出与恩杂鲁胺(Enzalutamide)相同的活性。

　　虽然内分泌治疗可缩小前列腺癌肿瘤体积，延缓肿瘤进展速度，但经过18-24个月后，大多数初始对内分泌治疗敏感的患者发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，将CRPC患者血清雄激素维持在去势水平依旧是治疗目标之一。那么，前列腺癌患者比卡鲁胺和恩杂鲁胺(Enzalutamide)该如何选择?

　　一项随机对照试验纳入了396例CRPC患者，随机分为恩杂鲁胺(Enzalutamide)组(n=198)和比卡鲁胺组(n=198)，两组中位治疗时间分别为14.7个月和8.4个月。

　　疗效

　　恩杂鲁胺(Enzalutamide)组和比卡鲁胺组患者中位PFS分别为19.4个月和5.7个月;与比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺(Enzalutamide)可降低76%的死亡和疾病进展风险(p<0.001);恩杂鲁胺(Enzalutamide)与PSA进展风险降低81%相关。

　　安全性

　　常见不良事件中如便秘、腹泻、贫血、尿路感染，比卡鲁胺组发生率较高;对比来看，疲乏、背部疼痛、高血压、眩晕、跌倒等恩杂鲁胺(Enzalutamide)组发生率较高。虽然，恩杂鲁胺(Enzalutamide)疗效较好，各大指南也推荐恩杂鲁胺(Enzalutamide)为CRPC患者的一线用药之一。